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头孢妥仑匹酯（Cefditoren pivoxil）吸收后在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌活性。对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌作用，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等G+，大肠杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等G-以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌活性。饭后给药的吸收性较空腹时良好，血药浓度呈剂量依赖性。口服后分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫、阴道、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。