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美替洛尔为β肾上腺素受体阻断药（β阻滞剂），阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。它可抑制肾素的释放，故血浆肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果较好）、窦性及室上性心动过速，心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。