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苯丁酸氮芥（Chlorambucil）作用机制与其他氮芥类药物相同，主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。本品进入人体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥，但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，苯丁酸氮芥在一类致癌物清单中。

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